2012年执业药师考试西药学药理知识辅导：维拉帕米

俗称：异搏定，戊脉安，凡拉帕米，异搏停，iproveratril，isoptin

「性状」

常用其盐酸盐，为白色粉末;无臭。在甲醇、乙醇或氯仿中易溶，在水中溶解。熔点140～145℃。

「药理及应用」

为钙通道阻滞剂(钙拮抗剂)。由于抑制钙内流可降低心脏舒张期自动去极化速率，而使窦房结的发放冲动减慢，也可减慢传导。可减慢前向传导，因而可以消除房室结折返。对外周血管有扩张作用，使血压下降，但较弱，一般可引起心率减慢，但也可因血压下降而反射性心率加快。对冠状动脉有舒张作用，可增加冠脉流量，改善心肌供氧，此外，它尚有抑制血小板聚集作用。

口服吸收完全，30～45分钟血药浓度达峰值，30分钟起效，维持5～6小时。口服的85%经肝灭活，故口服剂量较静注者大10倍。在血浆中90%与血浆蛋白结合。静注后1～2分钟开始作用，10分钟达最大效应，作用持续15分钟。

可用于抗心律失常及抗心绞痛。对于阵发性室上性心动过速最有效;对房室交界区心动过速疗效也很好;也可用于心房颤动、心房扑动、房性早搏。

「用法」

口服：1次40～120mg，1日3～4次，维持剂量为1次40mg，1日3次，稀释后缓慢静注或静滴，0.075～0.15mg/kg，症状控制后改用片剂口服维持。

「注意」

(1)可有眩晕、恶心、呕吐、便秘、心悸等不良反应。

(2)若与β阻滞剂合用，易引起低血压、心动过缓、传导阻滞，甚至停搏。

(3)支气管哮喘患者慎用。心力衰竭者慎用或禁用。低血压、传导阻滞及心源性休克患者禁用。

(4)与地高辛合用可使后者的血药浓度升高，如需合用时应调整地高辛剂量。

「贮法」

遮光，密闭保存。