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执业药师考试知识点。抗菌药物的药动学及药效学
1、抗菌药物药代动力学/药效学(PK/PD)是将药物浓度与时间和抗菌活性结合起来,阐明抗菌药物在特定剂量或给药方案下血液或组织浓度抑菌或杀菌效果的时间过程。
2、抗菌药物按照PK/PD的特点分为:
(1)浓度依赖型:血浆峰浓度Cmax越高,清除致病菌的作用越迅速、越强。药物包括氨基糖苷类、氟喹诺酮类、达托霉素、多黏菌素、硝基咪唑类等。
(2)时间依赖型:β-内酰胺类、林可霉素、部分大环内酯类药物等。一般推荐日剂量分多次给药和(或)延长滴注时间的给药方案。
(3)时间依赖型且抗菌作用时间较长:替加环素、利奈唑胺、阿奇霉素、四环素类、糖肽类等。
①静脉注射或静脉滴注给药后即刻达到血药峰浓度,重症患者宜采用此给药途径。
②克林霉素、利福平、多西环素、头孢氨苄、头孢拉定、头孢克洛、头孢丙烯、左氧氟沙星、氧氟沙星、异烟肼等的吸收可达90%或以上。
③四环素和土霉素因易与金属离子螯合而影响其吸收,其活性也可被碱性物质所抑制,故不宜与抗酸药合用。
④氨基糖苷类、多黏菌素类、万古霉素、两性霉素B等口服后吸收很少,仅为0.5%~3%。
⑤大多数抗菌药物的主要经肾脏排泄,部分抗菌药物通过肝、肾双通道排泄和肝脏代谢清除。肝、肾功能不全时,必须及时调整剂量、延长给药间隔和(或)监测血药浓度。
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